Традиция и применение.
Кратом – психоактивное растение, происходящее из Юго-Восточной Азии. Традиционная английская транслитерация – kratom, официальная транслитерация Королевского Тайского Института – krathom. В Таиланде также распространены названия ithang, kakuam, в южной части страны – thom, в Малайзии – ketum или biak.
Традиционное применение в Таиланде уходит в глубь времен, и его начало нельзя определить. Первая ссылка на кратом в западной литературе принадлежала Лоу, который в 1836 году писал, что малазийцы использовали растение как замену опия, если последний был недоступен или слишком дорог.
В 1895 году Е.М. Холмс определил кратом как Mitragyna speciosa, и вновь указал на его применение в качестве замены опия. В 1907 Л. Врэй описал такие методы применения, как курение, жевание и чай. Надеясь, что активный химический компонент может быть открыт и исследован для медицинского применения, Врэй отослал в Эдинбургский университет листья кратома и родственного растения, Mitragyna parvifolia; именно из этих образцов Филд выделил митрагинин (и митраверсин из M. parvifolia).
В 1930 И. Х. Беркилл писал, что кратом также использовался как припарка для ран и как лекарство от лихорадки.
Кратом в основном используют крестьяне, рабочие и фермеры для того, чтобы преодолеть трудности своей тяжелой жизни, и в качестве стимулятора, чтобы вынести долгие дни работы в полях. Крайне редко встречаются женщины, которые используют кратом; возможно, это так из-за традиционной ассоциации кратома с трудом в культурах, где женщины в основном занимаются домашними делами.
Возраст людей, начинающих применение кратома, несколько выше, чем в случае с другими ПАВ.
Хотя чаще всего кратом связывают с Таиландом (многие ранние тексты даже указывали, что ареол M. Speciosa ограничен этой страной), растение также используется в Малайзии, где оно известно под названием ketum. Обычно оно продается в придорожных лавках в виде чая и называется air ketum.
В статье под заголовком «How Ketum Is Abused», которая была опубликована в малайской газете в 2005 году, упоминается несколько необычных способов применения: «Листья также можно смешать с сушеным кокосом, имбирем, луком, мускатным орехом и известью, завернуть в daun kaduk (листья дикого перца) и жевать как daun sirih (бетель)»
Помимо использования в качестве психоактивного растения, кратом применяется малайскими целителями для дегельминтизации, улучшения кровообращения, повышения тонуса, подавления кашля и симптомов диабета. Исследование министерства здравоохранения в 1994 году показало, что многие люди использовали кратом, чтобы отказаться от морфия или героина. M. Speciosa также выращивали как декоративное растение.
Хотя кратом распространен во всей Юго-Восточной Азии, почти нет данных относительно его применения в местах произрастания. В Мьянме он нелегален, что указывает на возможность его применения в этой стране, но сведений о его роли в бирманской культуре мы не имеем. Как сообщается, в Индонезии не существует традиции использования кратома. Его статус в таких странах, как Папуа – Новая Гвинея, Вьетнам, Лаос или Камбоджа, неизвестен.
В некоторых районах Таиланда считается, что родители выдадут своих дочерей за тех, кто использует кратом, скорее, чем за тех, кто использует марихуану.
Бытует мнение, что те, кто использует кратом, трудолюбивы, а те, кто использует марихуану – ленивы. Это мнение поддерживается многими людьми, которые сообщают, что начали применять растение из-за желания работать более эффективно; они утверждают, что кратом порождает устойчивое желание работать.
Хотя некоторые люди (в первую очередь в Таиланде) стали зависимы от кратома, растение не формирует привыкания, если его грамотно использовать: привыкание возможно, только если кратом используется в дозах достаточно высоких для кроссовера мю-рецепторов.
Если те, кто лишь недавно обратился к кратому, получают желаемый эффект от небольшого количества листьев, то те, кто давно и активно использует растение, могут жевать листья от трех до десяти раз за день, и вынуждены увеличивать дозу до 10-30 листьев в день. Х. Ридли в 1897 году сообщал, что листья Mitragyna speciosa были средством от опийной зависимости. Существуют более новые сведения, указывающие на то, что митрагинин использовался в Новой Зеландии для излечивания метадоновой зависимости. Согласно этим сведениям, пациент курил кратом каждый раз, когда ощущал симптомы отмены; период лечения составил 6 недель. Пациент сообщал об ярких гипнагогических снах.
В Таиланде обычно жуют свежие листья кратома (удалив центральную жилку). Чтобы избежать запора, к листьям добавляют соль.
Сушеные листья также можно жевать, но, из-за их жесткости, люди предпочитают их измельчить. Листья собирают, кладут сушиться на солнце, затем перетирают в порошок. Порция либо запивается стаканом холодной воды, либо настаивается в горячей воде и выпивается как чай. Если долго кипятить свежие или сухие листья, можно получить экстракт, что-то вроде пасты, который можно сохранить для дальнейшего применения. Маленькие шарики из этого экстракта обваливают в муке; затем их можно курить через специальную трубку, глотать или растворять в горячей воде и выпивать в виде чая. Некоторые люди любят сочетать чай из кратома с обычным черным чаем или другими травяными чаями. Можно добавлять сахар или мед, чтобы его подсластить.
Различают 2 вида кратома, по цвету жилок листьев (красных или зеленых/белых). Разновидность с зелеными жилками, как предполагается, имеет большую силу. Исследование, проведенное среди тайцев, использующих кратом, показало, что большинство предпочитает смесь обеих разновидностей; вслед за смесью обычно употребляют разновидность с красными жилками, потом – с зелеными. Австралийские исследователи сообщают, что красные и зеленые жилки появляются в разное время на разных растениях, клонированных от одного материнского. Различия еще не установлены.
Растение широко используется в народной медицине от таких недомоганий, как увеличение селезенки; оказывает обезболивающий эффект и способствует заживлению ран: свежие листья M. Speciosa измельчают и прикладывают к ранам. Применяется как средство от диареи. Припарка из листьев прикладывается к верхней части живота для избавления от глистов.
Некоторые крестьяне используют листья в кулинарии. Кратом – уникальное растение; средняя или низкая доза, скорее всего (не обязательно) будут иметь стимулирующее воздействие, а высокая доза, вероятно, седативное. Эффект индивидуален.
На уровне стимуляции разум более внимателен, физическая (иногда – сексуальная) энергия возрастает, может улучшиться способность выполнять однообразную тяжелю физическую работу; индивид общителен и дружелюбен.
Седативно-эйфорический уровень: При такой дозировке вы будете менее чувствительны к физической или душевной боли, будете спокойны, войдете в мечтательное состояние. Может возникнуть зуд, усилиться потоотделение, зрачки сузятся. Возможно, вы почувствуете тошноту; если лечь, тошнота быстро пройдет. Усилится способность ощущать тонкости в музыке. Будет очень приятно прилечь в полутемной комнате с закрытыми глазами и послушать любимую музыку. Вам может повезти, и вы войдете в замечательное состояние полусна-полуяви, наполовину в мире грез, наполовину в реальности. Это состояние очень ценили писатели-романтики 19-го века; не зная о кратоме, они использовали в этих целях опий. Эффект кратома длится примерно шесть часов. Чем выше доза, тем сильнее эффект, и тем дольше он продолжается. Многие сообщают о пост-эффектах, которые имеют место на следующий после употребления день.
Субъективно напоминает эффект ингибиторов обратного захвата серотонина, вроде зимелидина или флювоксамина. Если жевать кратом или пить его как чай (не сочетая с другими веществами), самое страшное, что может случиться – вы можете заснуть за каким-нибудь опасным занятием, поскольку сонливость придет без предупреждений.
Кратом нельзя сочетать с стимуляторами (йохимбин, кокаин, амфетамин, кофеин в больших дозах) из-за опасности чрезмерной стимуляции и увеличения кровяного давления. Нельзя сочетать с депрессантами (алкоголь в больших количествах, бензодиазепины, опиаты) из-за возможности проблем с дыханием. Нельзя сочетать с рутой сирийской, Banesteriopsis caapi или иным ИМАО: сочетание кратома, который содержит моноаминовые алкалоиды, с ИМАО не изучено и может оказаться фатальным.
Кратом можно сочетать с обычным черным чаем, с чаем из цветов красного мака (Papaver rhoeas), который сам по себе обладает легким наркотическим эффектом, и с чаем из голубого лотоса (Nymphaea caerulea). Можно сочетать с небольшим количеством алкоголя. Некоторые люди утверждают, что с кратомом хорошо сочетается курение табака или каннабиса; однако, курить под воздействием кратома небезопасно из-за возможности задремать.
Первые эффекты начинаются через 10 минут после принятия чая; эффект проявляется в приятных волнах, пробегающим по телу, особенно по конечностям. Спустя 30 – 45 минут эффект значительно усиливается. Приходит эйфория, и тело чувствует себя превосходно. Исчезают, или теряют значение, болевые ощущения. Курение каннабиса через бонг хорошо сочетается с кратомом. Эффект длится примерно 2 часа в полную силу; затем – приятные пост-эффекты еще на 2 часа. Кратом имеет меньше побочных эффектов, чем опиаты. Сочетание с алкоголем может ослабить эйфорию, усилить головокружение и вызвать головную боль.
Низкие дозы (1,5-2 грамма) стимулируют, немного изменяют восприятие и вызывают эйфорию. С 4 грамм наркотические эффекты доминируют. 6-6,5 грамм проявляют лекарственные свойства; обезболивание эффективнее, чем от фармацевтических опиатов.
Если опиаты используются, чтобы убежать от проблем, то кратом помогает справиться с трудностями. Доза в 9 грамм дает нехарактерные для опиатов эффекты: изменяет зрение, делает цвета ярче, вызывает ненавязчивые галлюцинации, эйфорию, чувство единства с природой. Растение побуждает тело и разум работать и учиться; дает чувство полного благополучия.
Многие люди не получали столь позитивного опыта, но и негативного тоже; они сочли кратом неинтересным либо лишь немного положительным или отрицательным. Почти все негативные сообщения об употреблении кратома упоминают высокие дозы, сочетание с другими веществами или длительное и постоянное использование. Человек, принявший 15 грамм при первом знакомстве с растением, испытал тошноту, головокружение, нистагм и жар.
Другой человек, также употреблявший кратом впервые, принял 23 грамма. Это привело к усилению сердцебиения, сильной тошноте, галлюцинациям, ощущению, что все быстро движется по кругу. Видения были яркими, но они не были видениями в полном смысле слова; скорее, это были ощущения видений.
Еще один человек сообщил о синдроме отмены – он использовал кратом почти год. Сперва малые дозы, один – три раза в неделю; тогда физического привыкания не наблюдалось; затем употребление было доведено до ежедневного. Толерантность вызвала желание прекратить. Последовавший синдром отмены включал раздражительность, беспокойство, бессонницу, боль в мышцах и легкую депрессию.
Существуют сведения, что побочные эффекты кратома включают сухость во рту, обильное мочеиспускание, потерю аппетита и запор. Результатом длительного употребления может стать потеря веса, бессонница и потемнение кожи, особенно на щеках. Синдром отмены характеризуется враждебностью, агрессией, неспособностью работать, болями в мышцах и костях.
Чай из кратома
Рецепт 1.
Высыпать в стакан 10 грамм листьев и залить горячей водой 80 градусов (не кипятком!), размешать, подождать 20 - 30 минут, ещё раз размешать, и выпить, а заварку сьесть.
Рецепт 2.
Этот рецепт позволяет сделать 8-10 легких порций чая, 4-6 средних порций, 2 сильных порции или одну очень сильную порцию.
Шаг 1: Возьмите 50 грамм сухих измельченных листьев кратома и поместите в кастрюлю. Добавьте литр воды.
Шаг 2: Кипятите на слабом огне 15 минут.
Шаг 3: Пропустите чай через сито в емкость; сохраните жидкость. Отожмите листья.
Шаг 4: Снова поместите листья в кастрюлю и добавьте литр воды. Повторите шаг 2 и шаг 3.
Шаг 5: После того, как листья были процежены во второй раз, их можно выбрасывать. Перелейте обе жидкости обратно в кастрюлю и упаривайте до 100 мл.
Чай из кратома можно хранить в холодильнике 5 дней. В тех же условиях его можно хранить много месяцев, если добавить немного спирта. Некоторые люди испытывают тошноту с доз, превышающих 25 грамм, поэтому, когда принимаете более высокие дозы, принимайте их на пустой желудок (выждите хотя бы три часа после еды).
Ботаника и культивация.
Mitragyna speciosa – дерево, произрастающее в Таиланде, Малайзии, Индонезии и Папуа – Новой Гвинее. В Таиланде кратом распространен в центральных и южных регионах страны, и лишь изредка встречается на севере. Род Mitragyna, принадлежащий к семейству Rubiaceae (семейство кофе), произрастает в тропических и субтропических регионах Азии и Африки. По своей химии и ботанике кратом близок к йохимбе. Другие родственники – кошачий коготь, с которым кратом имеет несколько общих алкалоидов, кофе и цинхона (источник хинина).
Большинство видов – древовидные, некоторые достигают почти 100 футов в высоту. Имя роду дал Питер Вильям Корталс, официальный ботаник Голландской Восточной Индийской Службы с 1831 по 1836 год, поскольку рыльца цветков у первого экземпляра, который он изучил, напоминали по форме митру епископа. Для этого вида характерны круглые соцветия, до 120 цветочков в каждом. Развивающиеся цветочки в бутонах окружены и полностью покрыты многочисленными перекрывающими друг друга прицветничками. Цветы – желтые и имеют сферическую форму. Роскошные соцветия кратома выглядят как некие «космические шипы» и могут вырасти размером с кулак.
Mitragyna speciosa достигает 50 футов в высоту; разброс веток составляет более 15 футов. Ствол прямой и ветвящийся. Листья – темно-зеленые, глянцевитые, гладкие; простые, крупные (3-20 см на 2-12 см), расположены крестообразно и имеют прилистники. Прилистники – ланцетовидные и ярко выражены. Листовая пластинка кожистая, эллиптическая, обратнояйцевидная, немного ворсистая снизу, с невыраженными третичными жилками, с острым кончиком и круглой основой с несколькими выраженными вторичными жилками. Черешок узкий.
Кратом скорее вечнозеленый, чем листопадный, и листья постоянно сбрасываются и обновляются, но существует квази-сезонный листопад, обусловленный окружающей средой. В течение сухого времени года листья опадают быстрее, а во время сезона дождей – быстрее вырастают. Выращенный вне естественной среды обитания кратом сбрасывает листья, когда температура опускается до 4 градусов по Цельсию.
Кратом предпочитает влажную, изобилующую гумусом почву; часто встречается в заболоченных районах. По сообщениям от тех, кто выращивает кратом в Австралии, растение предпочитает умеренное освещение и не любит сильный ветер; по другим сведениям, кратом неплохо растет и под ярким солнцем. Растение нуждается в очень насыщенной, богатой удобрениями почве. Кратом чувствителен к недостатку влаги и, если выращивается вне естественных условий обитания, к холоду. Размножается свежими семенами или черенками. Укореняется с трудом – из-за эндогенного грибка, который поражает ткань ксилемы. Кратом также был клонирован посредством эксплантации. Впервые этот метод был опробован в Австралии (Christian Ratsch и Claudia Muller-Ebeling – http://www.wandjina.net.au/). Тайцы полагают, что кратом, выращенный из семян, ненадежен, и что половина растений, выращенных из семян хорошего кратома, не будет активна. Правда ли это, или просто фольклор, – науке не известно; однако, такие же сведения были получены от Бена из BPC.
В последние годы кратом успешно выращивался за пределами Таиланда из семян и был многократно клонирован. Большинство растений, доступных за пределами Азии – это клоны, так как срок жизни семян очень невелик. Существует несколько стрэйнов, которые заслуживают упоминания. Самый известный из них – клон Роберта Рифата. Этот кратом был выращен в рамках исследования, спонсированного Shaman Australis, из семян, собранных в Таиланде швейцарским ученым Клодом Рифатом. Клон Рифата – это самый распространенный клон вне Азии, и, согласно его репутации, особенно сильный. Другой клон, вышедший из исследования Shaman Australis, был Craig’s Clone. Этот кратом был выращен из тайских семян, собранных Крэйгом Уайтом в 1999 с деревьев, на которых указали местные жители. Craig’s Clone не развился в коммерческий стрэйн из уважения к Робу Монтгомери, BPC, и тем, кто выращивал кратом из того же набора семян. Тканевые культуры растения были помещены в специальное хранилище, но, спустя пять лет, восстановить их не удалось, и этот клон теперь потерян. Однако, как было замечено ранее, другие исследователи в США сумели вырастить кратом из этого набора семян (включавшего примерно 100 семян, которые достались ботаникам и коллекционерам). Наконец, есть Bumblebee Clone, выращенный участником Spiritplants по имени Bumble из семян вьетнамского происхождения.
Саженцы нужно тщательно защищать от солнца и ветра, но взрослеющее растение – довольно живучее. Из-за сложностей с укоренением многие экспериментируют с клонированием. Существует две главные трудности с черенками: либо их поражает грибок, либо они просто не дают корней. Предположения по решению этих проблем таковы: поместить черенок в воду с компрессором, чтобы увеличить уровень кислорода; добавить небольшое количество фунгицида в воду, чтобы предотвратить рост грибка; менять воду каждый день, чтобы уменьшить шанс поражения грибком. Один человек добился успеха, используя шпаковату, чтобы сохранять влагу и в то же время допускать к черенку воздух; он менял воду каждый день, чтобы предотвратить рост грибка, и добавил нутриенты, как только появились корни.
Существуют свидетельства, которые указывают на то, что кратом, выращенный в климатах более прохладных, чем его естественная среда обитания, имеет слабые листья; однако, научно это пока не подтверждено. В теплых субтропиках существует сезонная изменчивость: сильные листья растут в конце лета и осенью, слабые – зимой и весной. Растения, выращенные в теплицах, как сообщается, тоже не очень сильны. Однако зависимость алкалоидного содержания от температуры пока не исследована.
Химия и фармакология.
Из кратома было выделено более 25 алкалоидов, большинство из которых – индолы и оксиндолы йохимбинового типа. Основные алкалоиды – это три индола и два оксиндола. Три индола – это митрагинин, пейнантин и специогинин; первые два уникальны. Два оксиндола – это митрафилин и специофолин. Другие алкалоиды, тоже индолы и оксиндолы, это аджмалицин, акуаммигин, кориантедин, митраверсин, ринхофилин, специоцилиатин (тоже характерный только для кратома) и стипулатин. Работая с малайскими растениями, Хафтон и Сэд обнаружили новые типы индоловых алкалоидов (митрагиналин, кориантеидалин, митрагиналиновую кислоту и кориантеидалиновую кислоту) в очень молодых листьях.
Митрагинин – основной алкалоид растения; считалось, что он отвечает за эффекты кратома. Впервые он был выделен Дэвидом Хупером в 1907 и И. Дж. Филдом в 1921, который и дал алкалоиду название. Его строение было впервые полностью описано в 1964 (Д. Захариас, Р. Розенштейн и И. Джефри). В 1995 Х. Такаяма из Chiba University смог синтезировать митрагинин. По структуре вещество напоминает как алкалоиды йохимбе, так и воаканганин. Митрагини отдаленно похож на триптаминовые психоделики, такие, как псилоцибин, ибогаин или ЛСД. Митрагинин – это 9-метокси-коринантеидин. Его молекулярная формула – C23H30N2O4, масса молекулы – 398.49. Физически, свободное основание – это белый, аморфный порошок с температурой плавления 102-106°C и температурой кипения 230-240°C. Основание растворимо в спирте, хлороформе и уксусной кислоте. Гидрохлорид имеет температуру плавления в 243°C. Это довольно стабильное вещество: четырнадцатилетние образцы не имели существенных отличий от свежего митрагинина.
Содержание алкалоидов изменяется в зависимости от места и времени; это в 1970-е натолкнуло Шелларда на мысль, что могут существовать географические вариации внутри вида. В пределах каждой местности также существует количественная вариация содержания алкалоидов от месяца к месяцу. Если содержание индоловых веществ в кратоме довольно стабильно, то содержание оксиндолов сильно изменяется.
Содержание алкалоидов в сухих листьях Mitragyna speciosa – от 0,5% до 1,5%. Средний свежий лист весит примерно 1,7 грамм, сухой – 0,43 грамм. Такаяма обнаружил, что как тайский, так и малайский кратом содержал митрагинин, специогинин, специоцилиатин, пайнантеин и 7-гидроксимитрагинин. В обоих образцах митрагинин был основным алкалоидом, но в тайском кратоме он составлял 66% от общего алкалоидного состава, а в малайском – всего 12%.
Было выяснено, что 7-гидроксимитрагинин, с большой вероятностью, – основной активный компонент. По своему весу он в 30-46 раз сильнее митрагинина, и в 17 раз – морфина. Если по структуре основные алкалоиды кратома похожи на психоделики, их действие радикально отличается. Эффект похож на опиаты, и включает подавление кашля и обезболивание. В отличие от опиатов, подавление кашля митрагинин осуществляет не вызывая рвоты и затрудненного дыхания. Однако кратом подавляет опиатную отмену, а его эффекты аннулируются такими антагонистами опиатов, как налоксон, ципродим, налтриндол, налоксоназин и нор-бинальторпхимин, что указывает на активность опиойдного рецептора как основную составляющую эффектов кратома.
Алкалоиды кратома – действенные болеутоляющие, и активны при оральном употреблении. Эти эффекты сравнимы с кодеиновыми по силе, но не по качеству. Согласно базе данных Micromedex Poisindex, 50мг чистого митрагинина вызывают желание двигаться, головокружение, шатание тела или падение, если человек стоит ровно, с закрытыми глазами (результат потери ощущения единства положения), подергивание лицевых мышц, конечностей и языка.
Опиатоподобные эффекты, скорее всего, проводятся через дельта и мю-опиойдные рецепторы. При низких дозировках, митрагинин демонстрирует связь с альфа-адренергическими рецепторами, на манер йохимбина, равно как и связь с дельта-опиойдными рецепторами. С увеличением дозы, связь с дельта-рецепторами усиливается; далее следует кроссовер мю-рецепторов. Мю-кроссовер усиливается присутствием опиатов.
Другие эффекты митрагинина – уменьшение тонуса гладкой мускулатуры, местное обезболивание и подавление центральной нервной системы. Побочные эффекты – сухость во рту, обильное мочеиспускание, потеря аппетита и запор. Как и морфин, митрагинин уменьшает выделение стимулированной 2-деокси-D-глюкозой кислоты в желудке. Это может иметь анорексический эффект и проявляться в потере веса, о которой сообщали некоторые тайцы. В отличие от опиатов, в нормальных дозах митрагинин не вызывает тошноты и рвоты. Высокие дозы могут вызвать продолжительный сон, хотя некоторые люди утверждают, что заснуть довольно сложно из-за стимулирующего эффекта.
Было проведено исследование, показавшее, что кратом эффективен против малярии. Алкалоид, который считается главным действующим веществом кратома, 7-гидроксимитрагинин, взаимодействует со всеми тремя основными опиойдными рецепторами: дельта, каппа, и мю, отдавая предпочтение мю-рецептору; сродство 7-гидроксимитрагинина с дельта, каппа и мю рецепторами было 5,6%, 4,6% и 89,8% соответственно. Кратом также содержит несколько алкалоидов Ункарии, которые были обнаружены в Южноамериканском лекарственном растении «кошачий коготь». Главное вещество из этого комплекса – митрафилин, который проявляет сосудорасширяющие свойства и понижает давление крови. Он также расслабляет мышцы.
Было проведено исследование, показавшее, что кратом улучшает способность к запоминанию у животных, которых подвергали воздействию нарушающих память веществ. Действует как мочегонное средство. Хотя еще не доказано, обладает ли кратом эффектом алкалоидов Ункарии усиливать активность фагоцитов, существует подтверждение того, что стереоизомер изомитрафилин, который также присутствует в кратоме, имеет такое свойство. Изомитрафилин также проявляет цитотоксическую активность против нескольких стрэйнов раковых клеток (ХЛ-90 и Ю-937 лейкемия). Изоптероподин, алкалоид Ункарии, присутствующий в кратоме, проявил себя как наиболее эффективный иммуностимулятор из этой группы алкалоидов. Ринхофилин также понижает кровяное давление, блокируя кальциевые и калиевые каналы, расширяя периферические кровяные сосуды, и понижая темп сердцебиения. Он также имеет антиаритмические свойства, понижает уровень холестерина и предотвращает возникновение тромбов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и тромбоз. Также проявляет противовоспалительные и жаропонижающие свойства. Специофилин (также известен как ункарин-Д) показал цитотоксическую активность против лейкемических клеток, как и изомитрофилин. Специофолин оказался более эффективным против Ю-937 и менее эффективным – против ХЛ-60.
Алкалоид аджмалицин (также известен как раубазин), который был найден в Раувольфии змеиной (Rauvolfia serpentina) и Барвинке мадагаскарском (Catharanthus roseus), имеет многостороннюю фармакологическую активность.
Он ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает доступ кислорода к мозгу, имеет седативные и антиконвульсивные свойства (агонист (3Х)флунитразепамового бензодиазепинового рецептора).Также действует как антиадренергетик, блокируя альфа-1-адренергические рецепторы, что позволяет аджмалицину понижать кровяное давление и служить мочегонным средством, расслабляя гладкую мускулатуру.
Еще один общий для кратома и мадагаскарского барвинка индол – это тетрагидроалстонин, который понижает уровень сахара в крови и действует как блокиратор альфа-2-адренергических рецепторов.
Еще одно вещество, заслуживающее упоминания – это эпикатехин. Этот полифенол, цис-изомер катехина, близок к известному ЭГКГ (эпигаллокатехин галлат). Это вещество было обнаружено в зеленом чае, клюквенном соке и темном шоколаде, и имеет множество целительных свойств. Оно снижает уровень свободных радикалов в крови, уменьшая риск ракового заболевания; это сильный антиоксидант, который не дает клеткам жира окисляться и забивать артерии. Оно способствует излечиванию инфекций мочевого тракта, снижая способность бактерий прикрепляться к стенкам мочевого тракта. Эпикатехин используют многие диабетики из-за его целительных свойств. Он подобен инсулину и защищает эритроциты таким же образом. Он также ингибирует альфа-амилазу, предотвращая переход крахмала в абсорбируемую глюкозу; поддерживает низкий уровень сахара в крови, ингибируя кишечную абсорбцию глюкозы. Эпикатехин также проявил способность ингибировать рост таких болезнетворных бактерий, как E. Coli; имеет антивирусные свойства и ингибирует способность вирусов проникать в клетки и заражать их.
Многие из этих второстепенных веществ кратома представлены в малых количествах, и их роль в общей фармакологии растения еще не до конца исследована. О побочных эффектах от нормальных доз не сообщается; иногда исключение составляет бессонница и запор (значительно менее выраженный, чем в случае с опиатами). Слишком большие дозы могут вызвать неприятный эффект: тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой; жар и потение; головокружение и нистагм. В сверхвысоких дозах может вызвать галлюцинации или бред.
Преимущество кратома перед теми опиатами, которые используются сегодня, – это совокупность вторичных веществ вроде аджмалицина, эпикатехина и алкалоидов Ункарии. Эти вещества имеют множество лекарственных свойств: действуют как антиоксиданты, полезны для сердечно-сосудистой системы, борются с вирусными и бактериальными заражениями, стимулируют иммунитет. Таким образом, кратом применять выгоднее, чем опиаты. В качестве замены кодеина как препарата для подавления кашля, кратом может побороть инфекцию, вызвавшую кашель; улучшающие иммунитет вещества M. speciosa также полезны при использовании кратома в качестве болеутоляющего для людей, получивших раны или претерпевших хирургическое вмешательство, поскольку они уменьшают возможность заражения. Вторичные вещества кратома могут способствовать восстановлению здоровья наркомана (слабое здоровье – распространенное последствие злоупотребления наркотиками), если растение используется в качестве замены метадона или бупренорфина.
Закон.
Тайское правительство запретило кратом 2486-м указом, вступившим в силу 3 августа 1943 года. Этот закон сделал посадку деревьев незаконной и требовал вырубки существовавших деревьев. Это закон был не слишком эффективен из-за распространенности растения. Сегодня кратом находится в одной группе с кокаином и героином и так же преследуется. Одна унция экстракта наказуема смертью. Как в случае с другими запрещающими законами, этот указ лишь поднял цены на черном рынке. Правительство Таиланда рассматривает возможность легализации кратома.
Кратом также запрещен в Австралии, Малайзии и Мьянме. Близкий вид, Mitragyna javanica, часто используется в качестве замены, чтобы обойти закон, но это растение не так эффективно. Основной алкалоид этого вида – митраджавин, который не был фармакологически исследован.
Кратом легален в США и большинстве стран СНГ.
Основной алкалоид кратома митрагинин
источник
