Химия Мухомора–Иботеновая кислота и Мусцимол
В 1863 году два немецких химика издали книгу, описывающую свойства мускарина, токсического алкалоида, который они выделили из Amanita muscaria (Holmstedt & Liljestrand 1963; Schmiedeberg & Koppe 1869). В течение, почти, столетия мускарин, как полагали, являлся главным токсичным компонентом мухомора. Эта гипотеза существовала, несмотря на отмеченное различие между эффектами мухомора и интоксикацией мускарина.
Согласно исследованиям, мускарин вызывает обильное слюнотечение, является лакриматом, способствует потовыделению и не является воздействующим на психику реагентом. Кроме того, концентрация мускарина в европейских образцах Amanita была весьма низкой, около 0.0003 %, и, следовательно, не могла давать какие-либо явные эффекты. (Eugster 1956; Eugster 1353).
Споров об эффектах мускарина стало еще больше, после того, как Schmiedeberg выделил базовое вещество мускарина. Это вещество препятствовало угнетению сердечной деятельности, вызванному мускарином. Аналогичный антимускариновый эффект вызывали тропановые алкалоиды, полученные из растений семейства Пасленовые. Благодаря такому родству, новое вещество было названо Пилзатропином (грибной атропин) или мускаридином. В 1955 году было выявлено, что пилзатропин является одним из изомеров атропина. Дальнейшие отчеты об активных компонентах Мухомора содержали предположения о наличие диметилтриптамина и буфотенина в частях гриба, но были ошибочными и вносили в этот вопрос еще больше беспорядка.
Наконец, в 1964 году, были выделены истинные психоактивные вещества мухомора, причем одновременно в трех лабораториях - в Лаке, Англии и Швейцарии. В 1967 году было достигнуто международное соглашение о классификации веществ. Им дали названия - иботеновая кислота (по названию разновидности A. Ibotengutake) и мусцимол. Позднее был выделен изомер мусцимола – мусказон.
Свежие мухоморы, в основном, содержат иботеновую кислоту и в малых количествах, на поверхности шляпки присутствует мусцимол. Содержание мусцимола в свежем A. Muscaria с размером шляпки около 10-15 см и весе 60-70 г. в среднем составляет 0.05%
Не рекомендуется употребление свежих грибов, так как в них не достаточно мусцимола для получения эффекта и они могут вызвать отравление. Отравлению способствует иботеновая кислота и содержащиеся в мухоморах формы гидразина, токсичного вещества. При сушке в течение двух-трех месяцев гидразин исчезает, а иботеновая кислота переходит в активный мусцимол. Исследования доказали, что большее количество мусцимола получается в теневой сушке, чем при высыхании на солнце. При длительном хранении высушенных плодовых тел эти вещества постепенно разрушаются, в экземплярах, хранившихся 7 лет они уже не были выявлены.
Для получения качественного материала грибы необходимо сушить в течение 2-3 дней. Затем высушенные грибы кладут в герметичные пакеты и помещают в темное, прохладное место на 2 – 3 месяца. Внимание!!! Не употребляйте до и после опыта газированные напитки. Они способны обратить мусцимол обратно в иботеновую кислоту, несмотря на несколько месяцев сушки. И вы вместо психоактивного эффекта получите отравление.
Иботеновая кислота по номенклатуре является Амино-(3-гидроксиизоксазол-5-ил) -уксусной кислотой, а мусцимол – это продукт декарбоксилирования этой кислоты.
Иботеновая кислота хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает галлюциногенное действие через 1 час после приёма 50—90 мг препарата. Эквивалентное воздействие оказывают 10-15 мг мусцимола. После орального приема интоксикация наступает медленно и достигает пика через 2-3 часа. Средняя продолжительность эффектов 6-8 часов в зависимости от дозы. Большая часть мусцимола выводится из организма в течение 6 часов. Эффекты характеризуются визуальными искажениями, потерей равновесия, умеренным дрожанием мышц и изменениями в слуховом и визуальном восприятии.
Психоактивный эффект объясняют действием иботеновой кислоты как неселективного агониста глутаматных NMDA-рецепторов нейронов гиппокампа, что приводит к возбуждению нервных клеток и увеличению в них уровня ионов кальция, при этом одновременно подавляется глутаматная передача. Иботеновая кислота не удаляется из области рецептора при помощи системы активного захвата, имеющейся для ГАМК и глутамата. Считается, что иботеновая кислота, как и мусцимол, влияют на содержание моноаминов (норадреналина, серотонина и допамина) в мозгу в той же степени, что и ЛСД, однако такое действие, по-видимому, является не прямым, а опосредуется ГАМК-эргической системой мозга. Психоактивное действие иботеновой кислоты аналогично действию мусцимола, но в 10 раз слабее.
С действием иботеновой кислоты на NMDA-рецепторы связывают и её нейротоксическую активность. При активации NMDA-рецепторов происходит выработка токсичного моноксида азота при помощи Са-зависимой NO-синтазы, что вызывает гибель клеток и разрушение мозговой ткани.
Опыт употребления мухомора индивидуален для каждого и зависит от грибного материала, настроения и здоровья испытуемого и от места проведения опыта. По многим сообщениям, важную роль играет сезон сбора грибов. Самые сильные грибы, дающие психоделический эффект собирают в середине августа, а грибы, оказывающие наркотическое и физическое воздействие – в сентябре. Также, важным моментом является настрой испытуемого. Если он жаждет самопознания и самосозерцания, то опыт будет более успешным, нежели в случае поиска обычного увеселения. Употребление мухоморов в группе является бессмысленным, так как произведенные эффекты могут быть крайне разными для каждого. Важным моментом является диета перед опытом. В течение 2-3 дней необходимо есть легкую пищу, чтобы избавиться от тошноты во время опыта.
Опыт употребление мухомора можно разбить на три стадии. На первой стадии преобладает тошнота и позывы к рвоте (хотя рвота крайне редка, состояние тошноты достаточно сильное). На второй стадии ощущается наркотический эффект, переходящий в третью стадию галлюцинаций и слуховых эффектов. Самая специфическая стадия мухомора – вторая, вызывающая наркотический эффект. Она может быть крайне разнообразной и чаще всего, именно на ней происходит разговор со своим внутренним Я.
К употреблению мухоморов необходимо отнестись со всей осторожностью, так как в большинстве случаев человек теряет ориентацию в пространстве и не способен контролировать себя. Состояние в процессе опыта, традиционно описывается, как предсмертное и может нанести не только психологический вред неподготовленному кандидату, но и ущерб здоровью.
Согласно исследованиям, мускарин вызывает обильное слюнотечение, является лакриматом, способствует потовыделению и не является воздействующим на психику реагентом. Кроме того, концентрация мускарина в европейских образцах Amanita была весьма низкой, около 0.0003 %, и, следовательно, не могла давать какие-либо явные эффекты. (Eugster 1956; Eugster 1353).
Споров об эффектах мускарина стало еще больше, после того, как Schmiedeberg выделил базовое вещество мускарина. Это вещество препятствовало угнетению сердечной деятельности, вызванному мускарином. Аналогичный антимускариновый эффект вызывали тропановые алкалоиды, полученные из растений семейства Пасленовые. Благодаря такому родству, новое вещество было названо Пилзатропином (грибной атропин) или мускаридином. В 1955 году было выявлено, что пилзатропин является одним из изомеров атропина. Дальнейшие отчеты об активных компонентах Мухомора содержали предположения о наличие диметилтриптамина и буфотенина в частях гриба, но были ошибочными и вносили в этот вопрос еще больше беспорядка.
Наконец, в 1964 году, были выделены истинные психоактивные вещества мухомора, причем одновременно в трех лабораториях - в Лаке, Англии и Швейцарии. В 1967 году было достигнуто международное соглашение о классификации веществ. Им дали названия - иботеновая кислота (по названию разновидности A. Ibotengutake) и мусцимол. Позднее был выделен изомер мусцимола – мусказон.Свежие мухоморы, в основном, содержат иботеновую кислоту и в малых количествах, на поверхности шляпки присутствует мусцимол. Содержание мусцимола в свежем A. Muscaria с размером шляпки около 10-15 см и весе 60-70 г. в среднем составляет 0.05%
Не рекомендуется употребление свежих грибов, так как в них не достаточно мусцимола для получения эффекта и они могут вызвать отравление. Отравлению способствует иботеновая кислота и содержащиеся в мухоморах формы гидразина, токсичного вещества. При сушке в течение двух-трех месяцев гидразин исчезает, а иботеновая кислота переходит в активный мусцимол. Исследования доказали, что большее количество мусцимола получается в теневой сушке, чем при высыхании на солнце. При длительном хранении высушенных плодовых тел эти вещества постепенно разрушаются, в экземплярах, хранившихся 7 лет они уже не были выявлены.
Для получения качественного материала грибы необходимо сушить в течение 2-3 дней. Затем высушенные грибы кладут в герметичные пакеты и помещают в темное, прохладное место на 2 – 3 месяца. Внимание!!! Не употребляйте до и после опыта газированные напитки. Они способны обратить мусцимол обратно в иботеновую кислоту, несмотря на несколько месяцев сушки. И вы вместо психоактивного эффекта получите отравление.Иботеновая кислота по номенклатуре является Амино-(3-гидроксиизоксазол-5-ил) -уксусной кислотой, а мусцимол – это продукт декарбоксилирования этой кислоты.
Иботеновая кислота хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает галлюциногенное действие через 1 час после приёма 50—90 мг препарата. Эквивалентное воздействие оказывают 10-15 мг мусцимола. После орального приема интоксикация наступает медленно и достигает пика через 2-3 часа. Средняя продолжительность эффектов 6-8 часов в зависимости от дозы. Большая часть мусцимола выводится из организма в течение 6 часов. Эффекты характеризуются визуальными искажениями, потерей равновесия, умеренным дрожанием мышц и изменениями в слуховом и визуальном восприятии.
Психоактивный эффект объясняют действием иботеновой кислоты как неселективного агониста глутаматных NMDA-рецепторов нейронов гиппокампа, что приводит к возбуждению нервных клеток и увеличению в них уровня ионов кальция, при этом одновременно подавляется глутаматная передача. Иботеновая кислота не удаляется из области рецептора при помощи системы активного захвата, имеющейся для ГАМК и глутамата. Считается, что иботеновая кислота, как и мусцимол, влияют на содержание моноаминов (норадреналина, серотонина и допамина) в мозгу в той же степени, что и ЛСД, однако такое действие, по-видимому, является не прямым, а опосредуется ГАМК-эргической системой мозга. Психоактивное действие иботеновой кислоты аналогично действию мусцимола, но в 10 раз слабее.
С действием иботеновой кислоты на NMDA-рецепторы связывают и её нейротоксическую активность. При активации NMDA-рецепторов происходит выработка токсичного моноксида азота при помощи Са-зависимой NO-синтазы, что вызывает гибель клеток и разрушение мозговой ткани.
Опыт употребления мухомора индивидуален для каждого и зависит от грибного материала, настроения и здоровья испытуемого и от места проведения опыта. По многим сообщениям, важную роль играет сезон сбора грибов. Самые сильные грибы, дающие психоделический эффект собирают в середине августа, а грибы, оказывающие наркотическое и физическое воздействие – в сентябре. Также, важным моментом является настрой испытуемого. Если он жаждет самопознания и самосозерцания, то опыт будет более успешным, нежели в случае поиска обычного увеселения. Употребление мухоморов в группе является бессмысленным, так как произведенные эффекты могут быть крайне разными для каждого. Важным моментом является диета перед опытом. В течение 2-3 дней необходимо есть легкую пищу, чтобы избавиться от тошноты во время опыта.
Опыт употребление мухомора можно разбить на три стадии. На первой стадии преобладает тошнота и позывы к рвоте (хотя рвота крайне редка, состояние тошноты достаточно сильное). На второй стадии ощущается наркотический эффект, переходящий в третью стадию галлюцинаций и слуховых эффектов. Самая специфическая стадия мухомора – вторая, вызывающая наркотический эффект. Она может быть крайне разнообразной и чаще всего, именно на ней происходит разговор со своим внутренним Я.
К употреблению мухоморов необходимо отнестись со всей осторожностью, так как в большинстве случаев человек теряет ориентацию в пространстве и не способен контролировать себя. Состояние в процессе опыта, традиционно описывается, как предсмертное и может нанести не только психологический вред неподготовленному кандидату, но и ущерб здоровью.
